Propiedades farmacológicas: Es un agente antiinflamatorio, efectivo en varios modelos experimentales de inflamación en animales, así como actividad analgésica y antipirética útil en el hombre.
Este compuesto puede causar erosiones gastrointestinales (gástricas, duodenales e intestinales) en animales de experimentación. Produce efectos colaterales gastrointestinales en el hombre, aunque suelen ser menos graves que con el ácido acetilsalicílico.
El ibuprofeno es un inhibidor efectivo de la ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de prostaglandinas.
Este agente altera la función plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado y debe suponerse que cualquier paciente que tenga intolerancia al ácido acetilsalicílico también puede sufrir una reacción grave después de la administración del ibuprofeno.
Farmacocinética y metabolismo: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral en el hombre, pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida media plasmática es de alrededor de 2 horas.
También es eficiente la absorción de los supositorios, aunque más lenta.
El ibuprofeno se une en forma extensa (99%) a las proteínas plasmáticas, pero sólo ocupa una fracción de todos los lugares de unión con drogas en las concentraciones habituales.
Pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan. En los animales de experimentación, el ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta con facilidad.
La excreción del ibuprofeno es rápida y completa. Más de 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados y no se encuentra per se en la orina.
Los metabolitos principales son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado.